Kofein ljudje poznajo že zelo dolgo. Kavo naj bi začeli uporabljati v Etiopiji, od koder se je njena uporaba razširila v druge dele sveta. Kasneje so kavo začeli piti tudi v Evropi, kjer so se odprle prve kavarne. Te so postale priljubljena mesta za druženje in pogovore.
Sčasoma je kofein postal del vsakdanjega življenja v številnih državah. Poleg kave in čaja so se pojavile tudi druge pijače, ki vsebujejo kofein, na primer kola in energijske pijače. Danes ga ljudje uživajo predvsem zato, ker jim pomaga ostati budni in zmanjšati občutek utrujenosti.
